Эндопептидаза

Эндопептидаза . (КФ .) – цинк-зависимый металлофермент, состоит из одной полипептидной цепи с молекулярной массой от кДа до кДа, проявляет максимальную активность при pH около,, активируется дитиотреитолом. Он ингибируется ЭДТА, ЭГТА,-фенантролином, N-этилмалеимидом, гидроксимеркурийбензоатом и специфическим ингибитором N-[-(R,S)-карбокси--фенилпролил]-Ala-Ala-Phe-п-аминобензоатом . ФМСФ не влияет на его активность .

Наиболее высокое содержание фермента обнаружено в мозге, семенниках и гипофизе, в остальных тканях содержание фермента очень низкое . В мозге наиболее высокая активность фермента найдена в клетках Пуркинье мозжечка, клетках зубчатой извилины гиппокампа и отдельных ядрах гипоталамуса . Эндопептидаза . обнаружена как в нейронах, так и в клетках глии . Около % фермента находится в растворимой форме и % связано с мембранами .

Эндопептидаза . превращает некоторые проэнкефалин и продинорфин-происходящие пептиды в энкефалины и деградирует различные биологически активные пептиды: брадикинин, нейротензин ангиотензины I и II, рилизинг фактор лютеинизирующего гормона расщепляет человеческий белок-предшественник амилоида .

Специфический ингибитор фермента N-[-(R,S)-карбокси--фенилпролил]-Ala-Ala-Phe-п-аминобензоат блокирует образование Leu-энкефалина из динорфина -, a- и b-неоэндорфинов и Met-энкефалина из Met-энкефалин-Arg-Gly-Leu, вызывает антиноцепцию и сильное снижение артериального давления .

В настоящее время не вызывает сомнений, что эндопептидаза . вовлекается в обмен биологически активных пептидов, в частности образование энкефалинов из коротких предшественников, в деградацию брадикинина и рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона .

Эндопептидаза . (нейролизин, КФ .) обнаружена в растворимой и в мембранной фракциях мозга и почек, показано, что фермент присутствует в астроцитах . Обе формы фермента обладают очень близкими свойствами, имеют молекулярную массу около кДа, pI,-,, состоит из одной полипептидной цепи и не является гликопротеином. Фермент проявляет максимальную активность при pH,, ингибируется дитиотреитолом, ЭДТА и N-(фенилэтилфосфонил)-Gly-L-Pro-L-аминогексановой кислотой; ингибиторы АПФ и эндопептидаз . и . не влияют на его активность . Фермент расщепляет нейротензин, брадикинин, вещество P, ангиотензины I и II, люлиберилин, динорфины - и - и a-неоэндорфин . Динорфин - является мощным ингибитором (IC =, мкМ) эндопептидазы . и не расщепляется ею, поэтому Barelli et al. считают, что динорфин - участвует в регуляции концентрации нейропептидов in vivo посредством ингибирования активности эндопептидазы Считают, что in vivo фермент вовлекается в обмен биологически активных пептидов, но он не является пептид-специфичным, как можно подумать из его названия – «нейролизин» .


Рекомендуем к прочтению:

Формы пространства и времени
Современная наука использует понятия физического, биологического, психологического и социального пространства и времени. Физическому пространству и времени приписываются следующие характеристики: всеобщность, т.к. эти формы присущи всем б ...

К исследованию фауны веслоногих ракообразных – симбионтов мелководных морских звезд Южного Вьетнама
Южно-Китайское море и побережье Вьетнама в частности являются одним из центров разнообразия гидробионтов. Однако, фауна симбиотических копепод, которая играет существенную роль в функционировании бентосных сообществ, изучена в данном реги ...

Исторический очерк
Начало истории уместно датировать 1839 годом, когда Теодор Шванн доказал свою клеточную теорию, закрепленную в учебниках биологии следующим лозунгом: клетка происходит от клетки. Клеточная теория таила в себе два противоречащих начала: на ...