Эндопептидаза

Эндопептидаза . (КФ .) – цинк-зависимый металлофермент, состоит из одной полипептидной цепи с молекулярной массой от кДа до кДа, проявляет максимальную активность при pH около,, активируется дитиотреитолом. Он ингибируется ЭДТА, ЭГТА,-фенантролином, N-этилмалеимидом, гидроксимеркурийбензоатом и специфическим ингибитором N-[-(R,S)-карбокси--фенилпролил]-Ala-Ala-Phe-п-аминобензоатом . ФМСФ не влияет на его активность .

Наиболее высокое содержание фермента обнаружено в мозге, семенниках и гипофизе, в остальных тканях содержание фермента очень низкое . В мозге наиболее высокая активность фермента найдена в клетках Пуркинье мозжечка, клетках зубчатой извилины гиппокампа и отдельных ядрах гипоталамуса . Эндопептидаза . обнаружена как в нейронах, так и в клетках глии . Около % фермента находится в растворимой форме и % связано с мембранами .

Эндопептидаза . превращает некоторые проэнкефалин и продинорфин-происходящие пептиды в энкефалины и деградирует различные биологически активные пептиды: брадикинин, нейротензин ангиотензины I и II, рилизинг фактор лютеинизирующего гормона расщепляет человеческий белок-предшественник амилоида .

Специфический ингибитор фермента N-[-(R,S)-карбокси--фенилпролил]-Ala-Ala-Phe-п-аминобензоат блокирует образование Leu-энкефалина из динорфина -, a- и b-неоэндорфинов и Met-энкефалина из Met-энкефалин-Arg-Gly-Leu, вызывает антиноцепцию и сильное снижение артериального давления .

В настоящее время не вызывает сомнений, что эндопептидаза . вовлекается в обмен биологически активных пептидов, в частности образование энкефалинов из коротких предшественников, в деградацию брадикинина и рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона .

Эндопептидаза . (нейролизин, КФ .) обнаружена в растворимой и в мембранной фракциях мозга и почек, показано, что фермент присутствует в астроцитах . Обе формы фермента обладают очень близкими свойствами, имеют молекулярную массу около кДа, pI,-,, состоит из одной полипептидной цепи и не является гликопротеином. Фермент проявляет максимальную активность при pH,, ингибируется дитиотреитолом, ЭДТА и N-(фенилэтилфосфонил)-Gly-L-Pro-L-аминогексановой кислотой; ингибиторы АПФ и эндопептидаз . и . не влияют на его активность . Фермент расщепляет нейротензин, брадикинин, вещество P, ангиотензины I и II, люлиберилин, динорфины - и - и a-неоэндорфин . Динорфин - является мощным ингибитором (IC =, мкМ) эндопептидазы . и не расщепляется ею, поэтому Barelli et al. считают, что динорфин - участвует в регуляции концентрации нейропептидов in vivo посредством ингибирования активности эндопептидазы Считают, что in vivo фермент вовлекается в обмен биологически активных пептидов, но он не является пептид-специфичным, как можно подумать из его названия – «нейролизин» .


Рекомендуем к прочтению:

Описание вида Mustela nivalis и видовая структура
Ласка самый мелкий представитель куньих и вообще хищных млекопитающих. Длина тела взрослых самцов составляет в среднем около 20 см, масса – 70 - 105 г, самки на треть мельче. Тело у нее очень вытянутое, тонкое, с короткими ногами, воору ...

Функциональные и молекулярные резервы организма
Адаптация организма к условиям среды в общебиологическом плане необходима для сохранения как каждого индивидуума, так и каждого вида. А для человека, который является объектом не только биологическим, но прежде всего социальным, приспособ ...

Изменчивость вирусов при пассажах Изменчивость вирусов при пассажах на животных.
Основоположником этого метода изменения наследственности вирусов был Пастер (1882 год), впервые получивший живую антирабическую вакцину путем серийных пассажей через мозг кролика дикого (вирулентного) штамма вируса бешенства. Было продемо ...