Эндопептидаза

Эндопептидаза . (КФ .) – цинк-зависимый металлофермент, состоит из одной полипептидной цепи с молекулярной массой от кДа до кДа, проявляет максимальную активность при pH около,, активируется дитиотреитолом. Он ингибируется ЭДТА, ЭГТА,-фенантролином, N-этилмалеимидом, гидроксимеркурийбензоатом и специфическим ингибитором N-[-(R,S)-карбокси--фенилпролил]-Ala-Ala-Phe-п-аминобензоатом . ФМСФ не влияет на его активность .

Наиболее высокое содержание фермента обнаружено в мозге, семенниках и гипофизе, в остальных тканях содержание фермента очень низкое . В мозге наиболее высокая активность фермента найдена в клетках Пуркинье мозжечка, клетках зубчатой извилины гиппокампа и отдельных ядрах гипоталамуса . Эндопептидаза . обнаружена как в нейронах, так и в клетках глии . Около % фермента находится в растворимой форме и % связано с мембранами .

Эндопептидаза . превращает некоторые проэнкефалин и продинорфин-происходящие пептиды в энкефалины и деградирует различные биологически активные пептиды: брадикинин, нейротензин ангиотензины I и II, рилизинг фактор лютеинизирующего гормона расщепляет человеческий белок-предшественник амилоида .

Специфический ингибитор фермента N-[-(R,S)-карбокси--фенилпролил]-Ala-Ala-Phe-п-аминобензоат блокирует образование Leu-энкефалина из динорфина -, a- и b-неоэндорфинов и Met-энкефалина из Met-энкефалин-Arg-Gly-Leu, вызывает антиноцепцию и сильное снижение артериального давления .

В настоящее время не вызывает сомнений, что эндопептидаза . вовлекается в обмен биологически активных пептидов, в частности образование энкефалинов из коротких предшественников, в деградацию брадикинина и рилизинг-фактора лютеинизирующего гормона .

Эндопептидаза . (нейролизин, КФ .) обнаружена в растворимой и в мембранной фракциях мозга и почек, показано, что фермент присутствует в астроцитах . Обе формы фермента обладают очень близкими свойствами, имеют молекулярную массу около кДа, pI,-,, состоит из одной полипептидной цепи и не является гликопротеином. Фермент проявляет максимальную активность при pH,, ингибируется дитиотреитолом, ЭДТА и N-(фенилэтилфосфонил)-Gly-L-Pro-L-аминогексановой кислотой; ингибиторы АПФ и эндопептидаз . и . не влияют на его активность . Фермент расщепляет нейротензин, брадикинин, вещество P, ангиотензины I и II, люлиберилин, динорфины - и - и a-неоэндорфин . Динорфин - является мощным ингибитором (IC =, мкМ) эндопептидазы . и не расщепляется ею, поэтому Barelli et al. считают, что динорфин - участвует в регуляции концентрации нейропептидов in vivo посредством ингибирования активности эндопептидазы Считают, что in vivo фермент вовлекается в обмен биологически активных пептидов, но он не является пептид-специфичным, как можно подумать из его названия – «нейролизин» .


Рекомендуем к прочтению:

Окислительная ветвь
Эта часть серного цикла может состоять как целиком из реакций неорганических соединений серы: S2- → nS2- → S0 → S2O32- → SO32- → SO42-, так и включать реакции органических форм. Атом серы органических сульфид ...

Семейство Пакарановые (Dinomyidae)
Вид ПАКАРАНА занесён в международную Красную Книгу ПАКАРАНА (Dinomys branickii) единственный вид, выделяемый в семейство, напоминает паку. Длина тела ее около 70 см, хвоста—20 см. На ногах по 4 пальца. Мех ее темно-коричневый с белыми шт ...

Аминоацил –тРНК синтетазы
Так как у нуклеиновых кислот нет какого-либо специального сродства к боковым цепям аминокислот, взаимное узнавание должно происходить с помощью специальной молекулы белка, способной выявлять одновременно и определенную тРНК-молекулу, и со ...